CAS号1916571-90-8
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1、NCT-503物理参数:
常用名 NCT-503 英文名 NCT-503
CAS号 1916571-90-8 分子量 408.484
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 474.3±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H23F3N4S 熔点 无资料
闪点 240.6±31.5 °C
2、NCT-503技术资料:
体外研究 人磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)催化经典葡萄糖衍生的丝氨酸合成途径中的第一个限速步骤 。NCT-503是一种PHGDH抑制剂 , 可抑制细胞中3-磷酸甘油酸的丝氨酸合成(IC50 =2.5μM) 。NCT-503对一组其他脱氢酶无活性 , 并且在168个GPCR组中显示出最小的交叉反应性 。NCT-503对3-磷酸甘油酸(3-PG)和共底物NAD +的竞争研究揭示了对3-PG和NAD +的非竞争性抑制模式 。对于PHGDH依赖性细胞系 , NCT-503的EC50为8-16μM , 对于MDA-MB-231细胞 , EC50为6至10倍 , 对其他PHGDH非依赖性细胞系无毒性[1] 。
体内研究 NCT-503表现出有利的吸收 , 分布 , 代谢和排泄(ADME)特性 。NCT-503在腹膜内给药后具有良好的暴露 , 半衰期(2.5小时)和Cmax(血浆中20μM) , 显着分配到肝脏和脑中 。NCT-503处理降低了PHGDH依赖性MDA-MB-468异种移植物的生长和重量 , 但不影响PHGDH非依赖性MDA-MB-231异种移植物的生长或重量[1] 。
3、NCT-503同类产品列表:
MedBio MED14758 Cobicistat (GS-9350) Cobicistat (GS-9350) 1004316-88-4 200mg ≥98%
MedBio MED15016 OU749 OU749 519170-13-9 10mg ≥98%
MedBio MED14826 Milrinone Milrinone 78415-72-2 50mg ≥98%
MedBio MED14759 Apremilast (CC-10004) Apremilast (CC-10004) 608141-41-9 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
【CAS号1916571-90-8】MedBio MED15011 VU0359595 VU0359595 1246303-14-9 25mg ≥98%
MedBio MED14880 Pentoxyresorufin Pentoxyresorufin 87687-03-4 10mg ≥98%
MedBio MED14990 N,N'-Dicyclohexylurea N,N'-Dicyclohexylurea 2387-23-7 25g ≥98%
MedBio MED14814 CBR-5884 CBR-5884 681159-27-3 100mg ≥98%
MedBio MED14755 GW501516 GW501516 317318-70-0 50mg ≥98%
MedBio MED14943 PF 915275 PF 915275 857290-04-1 5mg ≥98%
来源:搜狐
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