阳萎吃什么药(阳痿口服西地那非有哪些注意事项)( 二 )


西地那非的药理性质属于PDE5抑制剂,通过上面的介绍可以明白cGMP的水解是由PDE催化完成,那么对应的在男性海绵体部位的cGMP,其水解也是主要通过PDE5来催化完成 。cGMP是一种扩张血管平滑肌的细胞内信号分子,在海绵体部位可以有效扩张海绵体内的动脉血管,而西地那非便是主要通过选择性抑制PDE5 的活性,抑制cGMP的降解失活,在性生活过程中维持海绵体组织内的cGMP水平,改善勃起功能 。简单来说西地那非可以抑制PDE5原来的催化途径,有效保护和提升海绵体内的cGMP,较大限度地避免阳痿的发生 。
阳萎吃什么药(阳痿口服西地那非有哪些注意事项)
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?那么,西地那非为什么会有不良反应西地那非作为PDE5抑制剂,可以选择性的抑制海绵体部位的PDE5来维持海绵体平滑肌细胞内的cGMP水平 。但是,PDE5除了主要存在于人类海绵体平滑肌内,它还被发现分布在血管、内脏及呼吸道平滑肌、骨骼肌、血小板等组织上 。所以,从药理角度分析,西地那非还可以抑制这些部位的PDE5从而实现对cGMP浓度的干扰,产生和治疗目的不相关的其他细胞生理反应 。
除此之外,西地那非还被证明对于PDE家族的其他亚型具有抑制作用,比如说PDE1、PDE6和PDE11等 。其中,PDE1主要分布于心、脑、肺,PDE6主要分布于视网膜上的视杆视椎细胞,PDE11主要分布于心、肝、骨骼肌和前列腺等位置 。研究发现,西地那非会通过抑制这些部位的PDE1、PDE6和PDE11,从而引起全身多个多个系统的不良反应,最常见的就是心血管症状、神经精神症状和视力损害等 。
了解了西地那非的前世今生,又明白了西地那非的治疗原理,以及出现不良反应的生理机制,接下来就重点分析,西地那非主要的3种不良反应和防治措施 。
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?心血管系统不良反应心血管系统的不良反应是西地那非常见的、严重的不良反应,根据国内外文献报道显示,西地那非引起的严重心血管不良事件占总不良反应的10%-15%(他达拉非约为5%-15%) ,主要表现为轻到中度的血压变化、心率增快以及心脏以外的血管病变如血管扩张、面部潮红等 。主要生理原因为西地那非通过抑制心肌细胞的PDE1及其血管平滑肌内的PDE5,从而使这些部位的cGMP、cAMP降解减少,由此引发上述一连串心血管症状 。
一般来说,大多数阳痿患者服用西地那非的心血管不良反应为轻到中度,并且具有短暂、可逆的特点 。同时,随着药物使用次数的增加,不良反应的发生会逐渐减弱 。所以总的来说,西地那非并不会增加阳痿患者心血管事件死亡的风险 。但由于阳痿患者常常合并高血压、高血脂和冠心病等慢性基础疾病,这些患者中部分会服用消心痛等硝酸脂类药物,对于这些患者而言,要禁止服用西地那非,因为西地那非会通过cGMP途径显著增强硝酸脂类药物的降压作用和冠状动脉的窃血,导致严重的低血压及潜在的死亡事件的发生 。
因此,服用硝酸盐药物的患者均应禁忌使用西地那非和其他类型的PDE5抑制剂 。同时对最近6 个月内曾有心肌梗死、休克、心律失常、静息状态下低血压( 90 /50 mm Hg以下) 或高血压( 170 /110mm Hg以上) 、有心力衰竭或不稳定性心绞痛引发心功能失调、冠状动脉疾病、左室流出道狭窄的患者,应慎用西地那非和其他类型的PDE5抑制剂 。
总的来说,除了禁止服用西地那非的阳痿患者之外,对于可以使用西地那非和慎用西地那非的患者而言,在服用西地那非期间,要严密观察自己的心率、血压变化,如出现胸闷、心悸、心率增快等症状,需停止服用药物及性生活,严重者及时就医,完善心电图、心脏彩超等检查,尤其是高龄合并器质性心脏病患者,更要积极预防出现心肌梗死、心衰等严重并发症发生的可能 。